Flumazénil

Le flumazénil est un antagoniste compétitif des benzodiazépines au niveau de leurs récepteurs centraux, antagonisant de plus les effets des cyclopyrrolones (zopiclone) et des imidazopyridines (zolpidem). Le flumazénil n'a aucune action agoniste.

Indications

• Diagnostic et/ou traitement des intoxications aiguës par les benzodiazépines ou apparentés (zolpidem, zopiclone)
• Aide au diagnostic étiologique des comas inexpliqués
• Antagonisme des benzodiazépines en cas de surdosage, ou en anesthésiologie (réversion d'une sédation)

Contre-indications

• Hypersensibilité connue au flumazénil
• Epilepsie
• Ingestion aiguë de produits convulsivants

Réalisation pratique

Ampoules de 0,5 mg/5 mL et 1 mg/10 mL 

• En soins intensifs
  • Chez l'adulte
    • 0,3 mg en IV (injections discontinues ou perfusion continue), à répéter minute après minute jusqu'à obtention de signes de réveil franc et levée de la dépression respiratoire, sans dépasser 2 mg au total. S'il n'y a pas d'amélioration après une dose de 2 mg, on considère que ce n'est pas une intoxication par benzodiazépines
    • Pour maintenir l'état d'éveil on peut administrer une ou plusieurs injections IV de 0,3 mg ou une perfusion de 0,1 à 0,4 mg/h de flumazénil
  • Chez l'enfant et le nouveau-né
    • Dose initiale de 0,01 mg/Kg en IV lente toutes les 2 minutes jusqu'à obtention de signe de réveil
    • Suivie si nécessaire d'une perfusion continue avec une dose horaire égale à la dose de charge totale
  • Action très rapide entre 30 secondes et 3 minutes
  • Attention à la prise associée d'antidépresseurs tricycliques : risque de convulsions immédiates, et/ou de majoration des signes de délire anticholinergique au réveil, par suppression de l'effet protecteur des benzodiazépines
  • Sa demi-vie courte expose, en cas d'administration unique, à une nouvelle aggravation des troubles de conscience et de la dépression respiratoire
• En anesthésiologie : la posologie est différente

Effets indésirables

• Nausées, vomissements
• Possibilité d'anxiété et de palpitations en cas d'injection trop rapide
• Risque de syndrome de sevrage et de convulsions chez les personnes traitées par benzodiazépines à doses élevées et/ou de façon prolongée
• Risque de convulsions lors de la co-ingestion méconnue de toxiques convulsivants

SAMU 38 - Toxicologie Clinique - CHU de Grenoble
Dernière révision : Novembre 2012